לינאַגליפּטין;8-[(3ר)-3-אַמינאָפּיפּערידין-1-יל]-7-בוט-2-יניל-3-מעטהיל-1-[(4-מעטהילקווינאַזאָלין-2-יל)מעטהיל]פּורינע-2,6-דיאָן
![לינאַגליפּטין;8-[(3ר)-3-אַמינאָפּיפּערידין-1-יל]-7-בוט-2-יניל-3-מעטהיל-1-[(4-מעטהילקווינאַזאָלין-2-יל)מעטהיל]פּורינע-2,6-דיאָן בילד](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| פּראָדוקט נאָמען | לינאַגליפּטין קאַס נאָ668270-12-0 |
| סינאָנימס | (ר)-8-(3-אַמינאָפּיפּערידין-1-יל)-7-(בוט-2-ין-1-יל)-3-מעטהיל-1-((4-מעטהילקווינאַזאָלין-2-יל)מעטהיל)-1ה -פּורינע-2,6(3ה,7ה)-דיאָנע; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| מאָלעקולאַר פאָרמולע | C25H28N8O2 |
| מאָלעקולאַר וואָג | 472.542 |
1. לינאַגליפּטין (בי-1356) איז אַ ינכיבאַטער פון דפּפּ-4, אַן ענזיים וואָס דיגרייד די ינקרעטין כאָרמאָונז גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד-1 (גלפּ-1) און גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (GIP).
2. 8-[(3ר)-3-אַמינאָ-1-פּיפּערידיניל]-7-(2-בוטין-1-יל)-3-מעטהיל-1-[(4-מעטהיל-2-קווינאַזאָליניל)מעטהיל]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dion איז אַ ראָמאַן שטאַרק און סעלעקטיוו דיפּעפּטידיל פּעפּטיידאַסע-4 (דפּפּ-4) ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל נוצן אין דער באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק.
אונדזער פאַבריק פּראָדוצירן לינאַגליפּטין ינטערמידייט CAS 3355-28-0, דערוואַקסן טעכנאָלאָגיע, סטאַביל רעזולטאַט, קוואַליטעט פארזיכערונג.
ינוואַנטאָרי סטאַטוס: אין לאַגער.
אויב איר זענט אינטערעסירט אין אונדזער פּראָדוקטן אָדער האָבן קיין פראגעס, ביטע פילן פריי צו קאָנטאַקט אונדז!
פּראָדוקטן אונטער פּאַטענט זענען געפֿינט בלויז פֿאַר ר & די ציל.
נוצן: עס איז אַ שטאַרק, סעלעקטיוו דפּפּ-4 ינכיבאַטער מיט אַ IC50 ווערט פון 1 נם.
אין וויטראָ לערנען: ליגגליפּטין ינכיבאַט די דפּפּ-4 טעטיקייט אין וויטראָ אין עטלעכע פרייַ יקספּעראַמאַנץ מיט IC50 וואַלועס פון 0.4, 0.5, 0.9 און 1.1 נם (די דורכשניטלעך IC50, בעערעך 1 נם).די IC50 פון פאַפּ ינאַבישאַן דורך ליאַגליפּטין איז געווען 89 נם (וועגן 90-פאַרלייגן סעלעקטיוויטי קאָרעוו צו דפּפּ-4).
אין וויוואָו פאָרשונג: אין זכר וויסטאַר ראַץ, בעאַגלע הינט און רהעסוס מאַנגקיז, קסאַנטהינע לינאַגליפּטין איז געוויזן צו זיין אַ עפעקטיוו, דוראַבאַל און שטאַרק דפּפּ-4 ינכיבאַטער מיט> 7 שעה> 70% / קג נאָך 1 מג פון מויל אַדמיניסטראַציע.מויל אַדמיניסטראַציע פון ריטאַגליפּטין צו דב / דב מיסע אַליין, 45 מינוט איידער די מויל גלוקאָוס טאָלעראַנץ פּרובירן, דאָזע-דיפּענדאַנטלי רידוסט די פּלאַזמע גלוקאָוס יבעררוק פון 0.1 מג / קג (15% ינאַבישאַן) צו 1 מג / קג (66% ינאַבישאַן) [1] .ליגאַגליפּטין (3 און 10 מג / קג) ינכיבאַט די דפּפּ-4 ענזיים אין די פּלאַזמע ין 30 מינוט פון די אַדמיניסטראַציע פון די מעדיצין.ליגאַגליפּטין (1 מג / קג, פּאָ) באטייטיק רידוסט גלוקאָוס אָפסעט מיט וועגן 50% [2].מויל אַדמיניסטראַציע פון די DPP-4 ינכיבאַטער ליגגליפּטין (3 מג / קג, מויל אַדמיניסטראַציע) שטארק רידוסט די DPP-4 טעטיקייט, סטייבאַלייזד אַקטיוו GLP-1 אין כראָניש ווונדז און ימפּרוווד היילונג אין אָב / אָב מיסע.אין טאָג 10 נאָך שאָדן, ליאַגליפּטין-באהאנדלט אָב / אָב מיסע געוויזן מערסטנס עפּיטעליאַליזעד ווונדז, קעראַקטערייזד דורך דער אַוועק פון נעוטראָפילז.
דאָקומענט: א נייַע כעמישער קלאַס פון שטאַרק דפּפּ-4 ינכיבאַטערז סטראַקטשעראַלי דערייווד פון די קסאַנטהינע סקאַפאַלד פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק איז דיסקאַווערד און עוואַלואַטעד.סיסטעמאַטיש סטראַקטשעראַל ווערייישאַנז האָבן געפֿירט צו 1 (BI 1356), אַ העכסט שטאַרק, סעלעקטיוו, לאַנג-אַקטינג און אָראַל אַקטיוו דפּפּ-4 ינכיבאַטער וואָס ווייַזן היפּש בלוט גלוקאָוס לאָוערינג אין פאַרשידענע כייַע מינים.1 איז דערווייַל אַנדערגאָוינג קליניש פאַסע IIb טריאַלס און האלט די פּאָטענציעל פֿאַר איין-טעגלעך באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 דייאַבעטיקס.
